Профлосин 0,4 мг, №30, капс.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

Профлосин®

Саудалық атауы

Профлосин^®

Халықаралықпатенттелмеген атауы

Тамсулозин

Дәрілік түрі

Модификацияланып босап шығатын капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

Түйіршіктер ядросы

белсенді зат – 0,4мг тамсулозин гидрохлориді

қосымша заттар:

микрокристалды целлюлоза (марка 101), метакрил қышқылы жәнеэтилакрилат сополимері (1:1) 30% дисперсия**, триэтилцитрат, тальк, тазартылған су***

Түйіршіктер қабығы

метакрил қышқылыжәнеэтилакрилат сополимері (1:1) 30% дисперсия**, триэтилцитрат, тальк, тазартылған су***

Капсула қабығының құрамы

Капсулы корпусы

темірдің қызыл тотығы (E 172), темірдіңсары тотығы (E 172), титанның қостотығы (E 171), желатин

Капсула қақпағы

Индигокармин - FD&C көк № 2 (Е 132), темірдің қара тотығы (E 172), темірдіңсары тотығы (E 172), титанның қостотығы (Е 171), желатин

**-	метакрил қышқылы және этилакрилат сополимерінің 30 % дисперсиясы құрамында2.8 % полисорбат 80 және 0.7 % натрий лаурилсульфаты бар;
***-	түйіршіктерді кептіру үдерісі барысында 2-4 % мәніне жеткенше біртіндеп алынады
****-	өндірістік үдеріс барысында толық алынады.

Сипаттамасы

Корпусы қызыл–сары түсті және қақпағы зәйтүн түстес қатты желатинді капсулалар. Капсула ішіндегісі – ақтан ақ дерлік түске дейінгі түйіршіктер.

Фармакотерапиялық тобы

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Қуық асты безінің қатерсіз гипертрофиясын емдеуге арналған препараттар. Альфа-адреноблокаторлар. Тамсулозин.

ATХ кодыG04CA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Тамсулозин ішекте толық дерлік сіңеді. Тамсулозинді тамақтанудан кейін бірден қабылдаған жағдайда оның сіңуі азаяды. Тамсулозин бүкіл уақыт бойы шамамен бірдей дәрежеде сіңген, оны бірдей тағам ішкеннен кейін қабылдау керек. Тамсулозиннің фармакокинетикалық параметрлері дозаға тіке пропорционалды өзгереді.

Плазмада ең жоғары концентрациясына толық асқазанға бір реттік қабылдаудан кейін шамамен 6 сағаттан соң жетеді; емдеудің 5-ші күні басталатын стационарлық жағдайда C_макс мәні шамамен үштен екіге бір реттік қолданудан кейін C_макс мәні артады. Бұл деректер егде жастағы пациенттерден алынғандықтан, олардың жасы анағұрлым жастау пациенттерден айырмашылығы болмауы тиіс.

Әртүрлі пациенттерде плазмадағы препарат концентрациясының оны бір реттік және көп реттік қолданудан кейін қатты айырмашылығы болады.

Таралуы

Адамда тамсулозин плазма ақуыздарымен шамамен 99%-ға байланысады. Таралу көлемі елеусіз (0,2 л/кг жуық).

Биотрансформациясы

Тамсулозин бауыр арқылы алғашқы өтуінде елеусіз дәрежедеметаболизденеді. Жалпы алғанда, оның метаболизмі баяу өтеді. Тамсулозин плазмада, ең бастысы өзгермеген әсер етуші заттар түрінде болады. Тамсулозин бауырдаметаболизденеді.

Зерттеу деректері бойынша егеуқұйрықтарда тамсулозин цитохром изоферменттерінің индукторы болып табылмайды.

Тамсулозин метаболиттерінің бір де біреуі бастапқы қосылысқа қарағанда жоғары белсенділікті иеленбейді.

Шығарылуы

Тамсулозин және оның метаболиттері негізінен несеппен шығарылады; бұл ретте енгізілген дозаның шамамен 9%-ға жуығы өзгермеген әсер етуші заттар түрінде шығарылады.

Тамсулозинді толық асқазанға бір реттік қабылдаудан кейін оның жартылай шығарылу кезеңі шамамен10 сағатты, ал стационарлық жағдайға жеткеннен кейін – 13 сағатқа жуықты құрайды.

Қауіпсіздік жөніндегі клиникаға дейінгі деректер

Тышқандар, егеуқұйрықтар және иттерге жүргізілген зерттеулерде бір реттік және көп реттік қолданғандағы препараттың уыттылығы зерттелді. Сонымен қоса, препараттың егеуқұйрықтар ұрпақ өрбіту ағзаларына уытты әсері, тышқандар мен егеуқұйрықтарға оның канцерогенді әсері және оның in vivo және in vitro геноуытты әсері зерттелді.

Жалпы алғанда, жоғары дозаларда қолданылатын тамсулозин уытты әсерінің сипаты α₁-адренорецепторлер блокаторларына тән фармакологиялық әсерге сәйкес келеді.

Препаратты жоғары дозаларда қабылдаған иттерде ЭКГ-да бұзылулар байқалған. Мұндай бұзылулардың клиникалық мәні болмаған. Тамсулозин елеулігеноуытты әсер етпеген.

Егеуқұйрықтар мен тышқандарда сүт бездері пролиферативті өзгерістерінің жоғары жиілігі байқалған. Болжамды түрде гиперпролактинемияға негізделген және препаратты жоғары дозаларда қолданғанда ғана туындаған бұл өзгерістер клиникалық елеусіз деп танылған.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Тамсулозин постсинапстық адренорецепторлармен, әсіресе α _1A және α _1D қосалқы типтері адренорецепторларымен іріктеле және тиімді байланысады. Ол қуық асты безінің және несеп шығаратын өзекше тегіс бұлшықеттерін босаңсытады.

Фармакодинамикалық әсерлер

Тамсулозин қуық асты безінің және несеп шығаратын өзекшенің тегіс бұлшықеттерін босаңсыта отырып, ол несеп шығару жолдарының обструкциясын азайтады, сонысымен несептің шығуын жеңілдетеді.

Ол қуықтың тұрақсыздығына байланысты жиі бұзылатын резервуарлық функцияны да жақсартады.

Тамсулозиннің резервуарлық функция мен несеп шығару функциясына қатысты тиімділігі оны ұзақ уақыт бойы қолданған жағдайда сақталады. Сонысымен хирургиялық араласу немесе катетеризация қажеттілігін елеулі азайтады.

α₁-адренорецепторлар блокаторлары қантамырлар шеткері қарсыласуын азайту есебінен артериялық қысымды төмендетуі мүмкін. Тамсулозинді зерттеуде артериялық қысымның клиникалық мәнді төмендеуі байқалмаған.

Балалар және жасөспірімдер

Қуық невропатиясымен зардап шегетін балалар мен жасөспірімдерде дозасы таңдалған салыстырмалы жасырын, рандомизацияланған, плацебо бақыланатын зерттеу жүргізілген. Қатысушылыр (2 жастан 16 жасқа дейінгі 161 пациент) не тамсулозинді үш дозаның бірінде (төмен [0,001-0,002 мг/кг], орташа [0,002-0,004 мг/кг] және жоғары [0,004-0,008 мг/кг]), не плацебо қабылдайтындай етіп бөлінді. Алғашқы соңғы нүкте болып, бір күн ішінде орындалған екі өлшем бойынша деректер бойынша несеп шығару фазасында (LPP) детрузорлық қысымы су бағанының <40 см мәніне дейін азайған пациенттер саны есептелген. Екінші соңғы нүкте ретінде мынадай көрсеткіштер есептелген: абсолютті және бастапқы мәніне қатысты алғанда несеп шығару фазасында детрузорлық қысымның пайыздық өзгеруі, гидронефроз және несепағардың (гидроуретер) бір жақты кеңеюіне қатысты оңды динамика немесе тұрақтану, катетерлеу кезінде алынған несеп көлемінің өзгеруі және катетерлеу кезінде несеп шығарудың саны (катетерлеу күнделігінің деректері бойынша). Статистикалық мәнді айырмашылығы плацебо тобы мен тамсулозиннің үш тобының кез келгенінде, алғашқысы бойынша да, екінші соңғы нүкте бойынша да айқындалмаған. Дозаға байланысты әсері анықталған жоқ.

Қолданылуы

• қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясында (ҚБҚГ) болатындизуриялық бұзылыстарды емдеуде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қабылдауүшін

Для приема Для приема

Дозалау

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде препарат дозасын түзету қажет етілмейді. Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету қажет етілмейді (Қолдануға болмайтын жағдайлар бөлімін қараңыз).

Балалар және жасөспірімдер

Балаларды балаларға Балаларға тамсулозинді қолдануға көрсетілімдер жоқ.

18 жастан кіші балалар мен жасөспірімдерде тамсулозиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Қолда бар деректер фармакодинамика бөлімінде берілген.

Қолдану тәсілі

Бір капсуладан тәулігіне 1 рет, таңертеңгі астан кейін немесе сол күнгі алғашқы тамақтанудан кейін.

Капсуланы әсер етуші заттардың модификацияланып босап шығуын бұзбас үшін, сындырмай және шайнамай, бүтіндей жұту керек.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100, <1/10)

- бас айналуы (1,3%)

- эякуляция бұзылыстары, ретроградты эякуляция, анэякуляция

Кейде (>1/1 000, <1/100)

-бас ауыруы, тахикардия, ортостатикалық ­ гипотония, астения

- ринит, іш қатуы, іш өтуі, жүрек айнуы, құсу

- бөртпе, терінің қышуы, есекжем

Сирек(>1/10 000, <1/1 000)

- естен тану

- ангионевро­здық ісіну

Өте сирек (<1/10 000)

- приапизм

- Стивенс-Джонсон синдромы

Белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес)

- көрудің бұлыңғырлануы, көрудің бұзылуы

- эпистаксис

- ауыздың құрғауы

- мультиформалы эритема, эксфолиативті дерматит

Тіркеуден кейінгі фармакологиялық қадағалау барысында тамсулозин қабылдаған пациенттерде катаракта және глаукомаға қатысты операциялар кезінде атониялық нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы (ИСАР) ретінде белгілі қарашықтың тарылу жағдайлары туындағаны айқындалды.

Тіркеуден кейінгі деректер: жоғарыда аталған жағымсыз әсерлерінен басқа, тамсулозин қолданғанда жыпылықтайтын аритмия, аритмия, тахикардия және ентігу байқалған. Тіркеуден кейінгі кезең ішінде өздігінен келіп түскен хабарларда бұл құбылыстар сипатталған болса, толық сенімділікпен олардың жиілігі мен тамсулозинмен байланысын анықтау мүмкін емес.

Болуы мүмкін жағымсыз әсерлер туралы хабарлама

Дәрілік препарат тіркелгеннен кейін болуы мүмкін жағымсыз әсерлер туралы хабарлама маңызды рөл атқарады. Бұл осы дәрілік затқа қатысты«пайда/қауіп» арақатынасын бақылауды жалғастыруға мүмкіндік береді. Денсаулық сақтау қызметкерлерінен ұлттық хабарландыру жүйесі арқылы болуы мүмкін кез келген жағымсыз әсерлері туралы мәлімдеу талап етіледі.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- тамсулозинді қабылдауға байланысты ангионевротикалық ісінудің дамуынқоса,тамсулозинге немесе қосымша заттарға жоғары сезімталдық

- бұрынболған ортостатикалықгипотония жағдайлары (анамнездегі ортостатикалықгипотония)

- бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде сақтықпен («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз)

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Зерттеулер тек ересектерге жүргізілген.

Тамсулозин гидрохлоридінің атенололмен, эналаприлмен, нифедипинмен жәнетеофиллинмен өзара әрекеттесуі айқындалмаған. Циметидинмен бір мезгілде қолдану нәтижесінде плазмада тамсулозиннің концентрациясы ұлғаяды, ал бұл ретте фуросемид қолданғанда тамсулозиннің концентрациясы, керісінше, төмендейді. Сонымен қатар, екі жағдайда да бұл концентрация рұқсат етілетін шегінде қалады, тамсулозин дозасын түзету қажет етілмейді.

Іn vitro зерттеулерінің деректері бойыншадиазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин және варфарин адам плазмасында тамсулозин бос фракциясының өзгерістеріне әкелмейді. Өз кезегінде, тамсулозин сондай-ақ диазепам, пропранолол, трихлорметиазид және хлормадинон бос фракцияларының өзгеруіне әкелмейді.

Сонымен қатар, диклофенак пен варфарин тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын арттыруы мүмкін. Тамсулозин гидрохлориді мен CYP3A4 күшті тежегіштерін бірге қолдану препарат әсерінің күшеюіне әкелуі мүмкін. Кетоконазолмен бірге қолдану (белгілі CYP3A4 күшті тежегіштері) тамсулозин гидрохлориді ППК және Cmax, тиісінше 2,8 және 2,2 есе жоғарылауына әкелген. Тамсулозинді қолдануға болмайды. CYP2D6 нашар метаболизаторларының фенотипі бар пациенттерде CYP3A4 күшті тежегіштерімен үйлесімде қолдануға болмайды. Тамсулозинді CYP3A4 күшті және орташа тежегіштермен үйлесімде сақтықпен қолданған жөн. Тамсулозин гидрохлоридін пароксетинмен, CYP2D6 күшті тежегішімен бірге қолдану тамсулозин гидрохлориді Cmax және ППК сәйкесінше 1,3 және 1,6 есе жоғарылауына әкелген, алайда мұндай жоғарылау клиникалық мәнді болып табылмайды.

Тамсулозинді басқа α₁-адренорецепторлар блокаторларымен бір мезгілде қолдану нәтижесінде артериялық гипотония туындауы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Басқа да α₁-адренорецепторлар блокаторлары сияқты тамсулозин кейбірпациенттерде артериялық қысымның төмендеуін туындатуы мүмкін, ол сирек жағдайларда естен тануға әкеледі. Ортостатикалық гипотонияның (бас айналу, әлсіздік) алғашқы бегілері кезінде пациент отыруы немесе жатуы және симптомдары кеткенше тұрмауы тиіс.

Тамсулозинмен емдеуді бастардың алдында қуық асты безі аденомасы кезіндегі сияқты осындай симптомдармен басқа да аурулардың болуын жоққа шығару үшін пациентті тексеру керек. Емдеуді бастағанға дейін пациентке саусақпен ректальді зерттеу жүргізген жөн, қажет болғанда простатит спецификалық антиген (ПСА) талдауын жасау керек; осы зерттеулерді емдеу үдерісінде ұдайы жүргізіп отырған жөн.

Бүйрек функциясының ауыр дәрежедегі бұзылуы бар науқастарда (креатинин клиренсі <10 мл/мин) препаратты сақтықпен қолданған жөн, өйткені осы топ пациенттерінде препаратты қолдану зерттелмеген.

Катаракта немесе глаукомаға қатысты хирургиялық операция кезінде тамсулозин қабылдайтын немесе бұрын қабылдаған кейбір пациенттерде «атониялы нұрлы қабық интраоперациялық синдромы» (АНИС), қарашық кішіреюінің көп түрлілігі байқалған. АНИС операция уақытында және одан кейін көру мүшесіне қатысты асқынулардың артуына әкелуі мүмкін.

Жекелеген жағдайларда Жекелеген жағдайларда катаракта немесе глаукомаға қатысты операция жасалғанға дейін 1-2 апта бұрын тамсулозинді тоқтатқан пайдалы, алайда тоқтатудың мақсатқа сай болуы әзірше соңына дейін анықталмаған.Катарактаға қатысты хирургиялық араласуға дейін көп бұрын тамсулозин қабылдауды тоқтатқан пациенттерде де АНИС дамуы туралы мәлімделген.

Катаракта және глаукомаға қатысты хирургиялық операцияға дайындалатын пациенттерге тамсулозинмен емді бастау ұсынылмайды.

Катаракта немесе глаукомаға қатысты операция кезінде туындауы мүмкін АНИС болдырмау үшін, хирургтар мен офтальмологтар операция алдында бағалау барысында пациенттің тамсулозин қабылдамағанын не оның осы препарат қабылдауды жалғастырып жатпағанынайқындау керек.

CYP2D6 нашар метаболизаторларының фенотипі бар пациенттерде тамсулозинді CYP3A4 күшті тежегіштерімен үйлесімде қолдануға болмайды. Тамсулозинді CYP3A4 күшті және орташа тежегіштері бар үйлесімде сақтықпен қолданған жөн.

Фертильділік, жүктілік және лактация

Тамсулозин әйелдерге қолдануға арналмаған.

Тамсулозиннің қысқа мерзімді және ұзақ мерзімді клиникалық сынақтарын жүргізгенде эякуляциялар бұзылуы байқалған. Тіркеуден кейінгі фазада эякуляция бұзылулары, ретроградты эякуляция және анэякуляция туралы хабарланған.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетінеәсер ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын басқару және механизмдермен қызмет көрсету қабілетіне тамсулозиннің әсер етуіне зерттеулер жүргізілмеген. Алайда пациенттер осы препаратты қолдану нәтижесінде бас айналудың туындауы мүмкін екендігін ескерулері тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдар:

Тамсулозиннің артық дозалануы ауыр гипотонияға әкелуі мүмкін. Әртүрлі дәрежедегі артық дозалануда ауыр гипотоникалық хал-ахуалдар байқалған.

Емі

Артық дозаланудан кейін туындаған жедел артериялық гипотония жағдайында қан айналымын демеу шараларын жасаған жөн. Артериялық қысымды және жүректің жиырылу жиілігін қалыпқа келтіру үшін пациентті жатқызу керек. Егер мұндай шара көмектеспесе, плазма алмастырғыштарды және қажет болғанда, тамыр тарылтатын дәрілерді пайдалануға болады. Бүйрек функциясын бақылау және демеуші ем жүргізу керек. Гемодиализдің пайдалы болу ықтималдығы аз, өйткені тамсулозин көп дәрежеде плазма ақуыздарымен байланысады.

Сіңуін болдырмауға бағытталған шаралар, мысалы, құстырту көмектесуі мүмкін. Елеулі артық дозалануда асқазанды шайған, сондай-ақ белсендірілген көмір мен осмостық іш жүргізгіштер, мысалы, натрий сульфатын берген дұрыс.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан поливинилхлорид/полиэтилен/поливинилиденхлорид үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1, 3 немесе 10 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25^оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылықмерзімі өткеннен кейінпайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Синтон Испания С.Л. Испания

Тіркеу куәлігінің иесі

Менарини Интернэшнл Оперейшнз Люксембург С.А., Люксембург

Уәкілетті өкілі

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ (МЕНАРИНИ ГРУПП)

Глиникер Вег 125

12489 Берлин, Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

ҚР-дағы «Берлин-Хеми АГ» АҚөкілдігі

Телефон нөмірі:+7 727 2446183, 2446184, 2446185

Факс нөмірі: +7 727 2446180

Электрондық пошта: Kazakhstan@berlin-chemie.com

Дәріханалар