Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
ТЕРФАЛИН®®
Саудалық атауы
ТЕРФАЛИН®®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Тербинафин
Дәрілік түрі
250 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 281,250 мг тербинафин гидрохлориді (250 мг тербинафинге баламалы)
қосымша заттар: гидроксипропилметилцеллюлоза 15 ср, натрий кроскармеллозасы, микрокристалдық целлюлоза РН 101,микрокристалдық целлюлоза РН 102, коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты.
Сипаттамасы
Ақ түсті бір жағында сызығы бар дөңгелек таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Тері ауруларын емдеуге арналған препараттар. Тері ауруларын емдеуге арналған зеңге қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған зеңге қарсы препараттар. Тербинафин.
АТХ коды D01BA 02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдаған кезде тербинафин жақсы сіңеді (>70%) және жүйе алды метаболизмнің нәтижесінде препараттың биожетімділігі шамамен 40% құрайды. Тербинафинді ішке 250 мг дозада қабылдағандағы ең жоғары плазмадағы концентрациясына 2 сағаттан соң жетеді және 0,97 мкг/мл құрайды. Жартылай сіңу кезеңі 0,8 сағатты құрайды, жартылай ыдырау кезеңі - 4,6 сағат. Препараттың биологиялық жетімділігіне ас ішу аздап әсер етуі мүмкін,алайда препараттың дозасын түзетудің қажеті жоқ. Тербинафин қан плазмасының ақуыздарымен едәуір байланысады (99%), терінің дермальді қабаты арқылы жылдам өтеді және липофильді мүйізгекті қабатына шоғырланады, шаш фолликуласында, шаш және майлы бездерге бай теріде жоғары концентрациялар түзілуіне әкеп соқтырады. Препаратпен емдеуді бастағаннан кейінгі алғашқы бірнеше апта бойы тербинафин тырнақ пластинкаларына өтетіндігі көрсетілген. Тербинафиннің биотрансформациясы нәтижесінде зеңдерге қарсы белсенділігі жоқ метаболиттерге өзгереді, метаболиттер негізінен несеп арқылы шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 17 сағатты құрайдыЖинақталудың қанда да бір белгілері анықталмаған. Препаратты ұзақ уақыт қабылдау кезінде тепе-тең жағдайды қадағалау пациенттің жасына қарай плазмадағы тербинафин концентрациясы өзгеруін туындатпайды, дегенмен бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде шығарылу жылдамдығы төмендетілуі мүмкін, ол қандағы тербинафин деңгейініңартуына әкеп соқтырады.
Фармакодинамикасы
ТЕРФАЛИН®® зеңдерге қарсы әсер ауқымы кең аллиламиннің синтетикалық туындысы болып табылады. Тербинафин скваленэпоксидазаны тежеу арқылы әсер етеді, осылайша зең жасушасы жарғақшасының негізгі компоненті бола отырып эргостерол биосинтезін бөгейді. Зең жасушасында сквален жинақталуының салдарынан ТЕРФАЛИН®® фунгицидті әсер етеді. Скваленэпоксидаза Р-450 цитохром ферменттері тобына жатпайтындықтан, тербинафин осы ферменттер жүйесінің қандай да бір ферменттерін тежемейді.
ТЕРФАЛИН®® емдік концентрациясының кең диапозонын иеленген. Тербинафин метаболиттерінің бірде бірі тербинафинмен бірдей зеңдерге қарсы белсенділікті иеленген.
ТЕРФАЛИН®® төменде келтірілген микроорганизмдердің: Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, Candida albicans, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Scopulariopsis brevicaulis көптеген штаммдарынабелсенділік танытады.
Қолданылуы
- дерматофиттер (tinea unguinum) туғызған аяқ басы және қол басы онихомикозында
- трихофиттер, микроспоралар, эпидермофиттерге (тегіс тері, бұтара, аяқ басы микозы) байланысты дерматомикоздарда
- Candida (мысалы, Candida albicans) сияқтыашытқы зеңдер туғызған тері инфекцияларында
Қолдану тәсілі және дозалары
ТЕРФАЛИН® таблеткаларын тамақтануға дейін немесе одан кейін бір уақытта судың аздаған мөлшерімен ішіп қабылдайды.
Ересектер
Әдетте 1 таблеткадан (250 мг) тәулігіне 1 рет тағайындайды.
Онихомикоздар
Емдеудің ұзақтығы әдетте 6-12 аптаны құрайды. Емдеудің ұзақтығы қатар жүретін ауруларында, тырнақ жағдайына байланысты. Клиникалық әсері микологиялық емдеуденбірнеше ай өткеннен және емдеу курсын тоқтатқаннан кейін пайда болады.
Тегіс тері микоздары
Аяқ басы микоздарында емдеу ұзақтығы - 2-6 апта, терінің басқа жерлерінің микоздарында - 2-4 апта.
Емдеудің ұзақтығы: тегіс тері микоздары -1-2 апта; аяқ басы микоздарында - 2-4 апта; тері кандидозында -1 -2 апта.
Егде жастағы пациенттерге препаратты ересектерге арналған дозаларда тағайындайды.
Бауыр аурулары
ТЕРФАЛИН® таблеткаларын созылмалы бауыр аурулары немесе өршу сатысындағы бауыр аурулары бар пациенттерге қолдануға болмайды.
Бүйрек жеткіліксіздігі
ТЕРФАЛИН® таблеткаларын пайдалану бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда зерттелмеген, осыған байланысты препаратты осы қауымға қолдану қолдану ұсынылмайды.
Балалар
Препарат 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдануға арналмаған.
Егде адамдар
65 жас және одан асқан егде пациенттерге ТЕРФАЛИН® қолданғанда дозаны түзету қажет етілмейді. Бауыр немесе бүйрек функциясына күдіктенгенде немесе болғанда науқас жағдайының ушығуы қаупімен байланысты сақ болу талап етіледі.
Жағымсыз әсерлері
Препаратты қолданғанда туындайтын жағымсыз реакциялар кестеде берілген және жиілігі бойыншга жіктелген. Өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100, <1/10); жиіемес (≥ 1/1000, <1/100); сирек (≥ 1/10000, <1/1000); өте сирек (<1/10000), белгісіз (жиілігін қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес).
| Қан және лимфа жүйесі тарапынан | |
| өте сирек | нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения |
| белгісіз | анемия, панцитопения |
| Иммун жүйесі тарапынан | |
| өте сирек | анафилактоидты реакциялар (ангионевроздық ісінуді қоса), жүйелі қызыл жегі |
| белгісіз | анафилаксиялық реакция, сарысу құю ауруы, |
| Метаболизм және тамақтанудың бұзылуы | |
| өте жиі | тәбеттің төмендеуі |
| Психиатриялық бұзылыстар | |
| белгісіз | үрейлі және депрессиялық симптомдар |
| Жүйке жүйесі тарапынан | |
| жиі | бас ауыруы |
| сирек | дисгевзия, әдетте препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін бірнеше апта ішінде қайтымды гипогезия. Гипогезия жалғасудың оқшауланған жағдайлары туралы хабарланған. |
| өте сирек | парестезия, гипостезия, бас айналу |
| белгісіз | аносмия, тұрақты аносмия, гипосмияны қоса |
| Көру мүшелері тарапынан | |
| белгісіз | көрудің бұзылуы, көмескі көрінуі |
| Құлақ және вестибулярлық аппарат тарапынан | |
| өте сирек | бас айналу |
| белгісіз | гипоакузия, естудің бұзылуы, құлақтың шуылдауы |
| Қантамырлық құбылыстар | |
| белгісіз | васкулит |
| Асқазан-ішек жолы тарапынан | |
| өте жиі | асқазан-ішек симптомдары (ауырлықты сезіну, диспепсия, жүрек айну, іштің ауыруы, диарея) |
| белгісіз | панкреатит |
| Бауыр тарапынан | |
| сирек | күрделі бауыр дисфункциясы жағдайлары, бауыр жеткіліксіздігін, бауырферменттерінің ұлғаюын, сарғаю, холестаз және гепатитті қоса. Бауыр дисфункциясының даму жағдайында препаратпен емдеуді тоқтату керек. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігінің өте сирек жағдайлары туралы хабарламалар бар (өліммен аяқталу немесе бауыр ауыстырып салу жағдайларын қоса). Бауыр жеткіліксіздігінің көптеген жағдайларындапациенттерде күрделі негізгі жүйелік жай-күйі болған және тербинафин тұтынумен себеп-салдарлы байланысы анықталмаған. |
| Тері және тері асты шелі тарапынан | |
| өте жиі | бөртпе, есекжем |
| өте сирек | Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, мультиформалы эритема,эксфолиативті дерматит, буллезді дерматит, фотосезімталдық реакциялар, алопеция. Тері реакцияларының үдеуі кезінде препарат қабылдауды тоқтатқан жөн. |
| белгісіз | псориаздың өршуі, эозинофилиямен қоса жүретін бөртпе |
| Тірек-қимыл аппараты тарапынан | |
| өте жиі | артралгия, миалгия |
| белгісіз | рабдомиолиз (қаңқа бұлшықеттері жедел некрозы) |
| Жайылған құбылыстар | |
| сирек | дімкәстік |
| белгісіз | шаршау, тұмау тәрізді жай-күй, пирексия |
| Зерттеулер | |
| сирек | салмақтың төмендеуі |
| белгісіз | қан креатинині, фосфокиназасы ұлғаюы |
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- белсенді затқа немесе препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық
- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 50 мл/минуттан кем немесе қансарысуындағы креатининнің концентрациясы 300 мкмоль/л артық)
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Тербинафин толбутамид, этинилэстрадиол, этоксикумарин және циклоспорин метаболизмін тежемейді. Тербинафин СYР450 2D6 изоферменті тежегіші болып табылады. ТЕРФАЛИН®® препаратын ең бастысы, СYР450 2D6 изоферменті көмегімен метаболизденетін дәрілік заттармен (мысалы, трициклді антидепрессанттар, серотонинді кері қармау селективті тежегіштері, бета-адреноблокаторлар және моноаминоксидазаВ типітежегіштері) бірге қолдану мұқият қадағалануы тиіс және СYР450 2D6 изоферменті көмегімен метаболизденетін препараттар дозасын азайтуды қажет етуі мүмкін. Тербинафин антипирин немесе дигоксин клиренсіне әсер етпейді.
Тербинафин кофеин клиренсін 19%-ға төмендетеді. Тербинафин циклоспорин клиренсін 15%-ға жоғылатады. Тербинафиннің шығарылуын бауыр микросомальді ферменттері индукциясын туындататын препараттар (рифампицин) жеделдетуі мүмкін. Р450 цитохромын (циметидин) тежейтін препараттар (циметидин) тербинафиннің шығарылуын баяулатады. Циклоспроин ТЕРФАЛИН® клиренсіне әсер етпейді. Тербинафинге басқа дәрілік препараттардың әсері. Тербинафиннің плазмалық клиренсін метаболизм туындататын және Р450 цитохромын тежейтін дәрілермен тежелуі мүмкін дәрілердің көмегімен жеделдетуге болады. Егер мұндай ферменттерді бірге енгізу қажет болса, ТЕРФАЛИН® дозасын тиісті үлгіде ретттеу талап етілуі ықтимал.
Мына дәрілік заттар плазмада тербинафиннің әсерін немесе концентрациясын арттыруы мүмкін:
Циметидин тербинафиннің клиренсін 30%-ға азайтады.
Флуконазол тербинафиннің Cmax және AUC 52% және 69%-ға сәйкесінше CYP2C9, сондай-ақ CYP3A4 ферменттері тежелуіне байланысты ұлғайтқан. Әсер етудің мұндай ұлғаюы CYP2C9 сияқты, сондай-ақ кетоконазол және амиодарон секілді CYP3A4 тежейтін басқа препараттарды тербинафинмен бір мезгілде енгізгенде орын алуы мүмкін. Мынадай дәрілік заттар плазмада тербинафиннің әсерін немесе концентрациясын төмендетуі мүмкін:
Рифампицин тербинафиннің клиренсін 100%-ға арттырады.
Тербинафин плазмада мынадай дәрілік заттардың әсерін немесе концентрациясын артыруы мүмкін:
Кофеин – Тербинафин вена ішіне 21%-ға енгізілген кофеиннің клиренсін азайтады.
Көбіне CYP2D6 метаболизденетін қосылыстар.
Тербинафиннің CYP2D6 байланысты метаболизмді тежейтіні айқындалды. Мұның көбіне CYP2D6 метаболизденетін қосылыстар қабылдайтын пациенттер үшін клиникалық мәні болуы мүмкін. Келесі дәрілер класының кейбір топтары, трициклді антидепрессанттар (ТЦА), β-блокаторлар, серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері (СКҚСТ), антиаритмиктер (1А, 1В және 1С кластарын қоса) және әсіресе, егер оларда емдік терезесі тар болғанда В типті моноаминоксидаза тежегіштері (МАО-Is).
Тербинафин дезипрамин клиренсін 82%-ға азайтады.
Тербинафиннің декстрометорфан / декстрорфан метаболизмдік арақатынасын несепте орташа алғанда 16-9 есе ұлғайтатыны туралы деректер бар. Осылайша, тербинафин CYP2D6 ауқымды метаболиттерін (генотип) метаболизмнің төмендеу жағдайына (фенотип) айналдыра алады.
ТЕРФАЛИН® препаратымен бірге қолдану өзара әрекеттесудің болмауына немесе елеусіз ғана болуына әкелетін басқа препараттар туралы ақпарат.
Зерттеулер тербинафиннің, CYP2D6 арқылы метаболизденетіндерді қоспағанда, Р450 цитохром ферменттерінің (мысалы, толбутамин, терфенадин, триазолам, ішуге арналған контрацептивтер) көмегімен метаболизденетін көптеген дәрілер тазаруын тежейтін немесе индукциялайтын елеусіз мүмкіндіктерін байқататынын көрсетіп отыр. Тербинафин антипирин немесе дигоксин экскрециясына, флуконазол фармакокинетикасына әсер етпейді. Тербинафин және котримоксазол (триметопримжәне сульфаметоксазол), зидовудин немесе теофиллин потенциалды жағымсыз әсерлері арасындағы клиникалық мәнді өзара әрекеттесулері болмаған.
ТЕРФАЛИН® ішуге арналған контрацептивтермен бір мезгілде қабылдаған пациенттерде етеккір оралымы бұзылуларының кейбір жағдайлары (қан кетудің және жүйесіз оралым құйылуы) туралы хабарланған, дегенмен бұл бұзылыстар жиілігі ішуге арналған контрацептивтер қабылдайтын пациенттердің негізгі жиілігінде қалады.
Тербинафин плазмада мынадай дәрілік заттардың әсерін немесе концентрациясын төмендетуі мүмкін:
Тербинафин циклоспорин клиренсін 15%-ға арттырады.
Тербинафинді варфаринмен бір мезгілде қабылдаған пациенттерде INR және / немесе протромбин уақыты өзгерістерінің сирек жағдайлары туралы хабарланған.
Айрықша нұсқаулар
Қатар жүретін созылмалы бауыр аурулары бар пациенттерге, әдетте ТЕРФАЛИН®® ұсынылатын дозасының жартысын тағайындаған жөн, емді бастар алдында бауыр функциясының бастапқы көрсеткіштерін бағалау және емдеу үрдісінде олардың жүйелі бақылануын қамтамасыз етуұсынылады. Алкоголизмге шалдыққан, бауыр функциясының бұзылулары бар науқастарға ТЕРФАЛИН®® тағайындаған кезде де осындай ұсынымдарды ұстанған жөн. Мұндай жағдайда, егер препаратпен емдеу үдерісінде пациенттерде бауыр функциясының бұзылуын болжамдауға мүмкіндік беретін симптомдар пайда болса, мысалы: үнемі жүрек айну, тәбеттің болмауы, шаршау сезімі, сарғаю, несептің күңгірт түске боялуы, нәжістің түссізденуі болса, препаратпен емдеуді тоқтату керек. Ауыр нейтропенияның жекелеген жағдайлары туралы хабарланған. Мұндай жай-күй демеуші ем қолданумен немесе қолданусыз ТЕРФАЛИН®® қабылдауды тоқтатқан кезде қайтымды болған. Егер клиникалық симптомдар екінші қайталанған инфекцияның қосылғанын білдіретін болса, онда қан көрсеткіштері толығымен есептелуі тиіс. Егер нейтрофилдер мөлшері </=1000 жасуша/мм3 құрайтын болса, прием ТЕРФАЛИН®® қабылдау тоқтатылуы тиіс және демеуші емді бастау керек. Егде жастағы пациенттерде дозаны өзгерту қажет етіледі немесе оларда анағұрлым жастау сондай пациенттерден ерекшеленетін жағымсыз әсерлер байқалады деп болждамдауға негіз жоқ.
Бауыр функциясына әсері
ТЕРФАЛИН® таблеткаларын созылмалы бауыр жеткліксіздігі бар пациенттерге қолдануға болмайды. ТЕРФАЛИН® таблеткаларын тағайындар алдында жете қарап тексеру және кез келген бұрыннан бар бауыр ауыруын анықтау қажет.
Гепатоуыттылық құбылыстары бауыр аурулары немесе созылмалы бауыр ауруы бар пациенттерде туындауы мүмкін, осыған байланысты бауыр функциясына ұдайы мониторинг (4-6 апта емдеуден кейін) ұсынылады. Бауыр тарапынан жағымсыз әсерлер дамуы жағдайында ТЕРФАЛИН® препаратын қабылдауды дереу тоқтатқан жөн.
ТЕРФАЛИН® таблеткаларын қабылдаған пациенттерде күрделі бауыр жеткіліксіздігінің өте сирек жағдайлары туралы (кейбіреуі өліммен аяқталатын немесе бауыр ауыстырып салу қажеттілігімен) хабарланған. Бауыр жеткіліксіздігінің көптеген жағдайларында күрделі жүйелік жай-күй болған.
ТЕРФАЛИН® таблеткаларын қабылдайтын пациенттерге қышыну, түсініксіз ұдайы жүрек айну, тәбеттің төмендеуі, анорексия, сарғаю, құсу, шаршау сезімі, іштің оң жақ жоғары тұсындағы ауыру, несептің күңгірттенуі немесе бозғылт нәжіс сияқты бауыр дисфункциясын білдіретін кез келген белгілер немесе симптомдар туралы дереу хабарлаған жөн. Көрсетілген симптомдары бар пациенттерде препаратпен емдеуді тоқтатып, бауыр функциясын тексеріп қарау керек.
Тері реакциялары
Күрделі тері реакциялары (мысалы, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, эозинофилиямен дәрілік бөртпе және жүйелік симптомдар) ТЕРФАЛИН® таблеткаларын қабылдаған пациенттерде сирек байқалған. Тері симптомдарының үдеуі кезінде ТЕРФАЛИН® препаратымен емдеуді тоқтатқан жөн.
Ауру өршуінің өте сирек жағдайлары туралы болған хабарламаларға байланысты бұрын псориаз болған пациенттерге ТЕРФАЛИН® препаратын сақтықпен пайдаланған жөн.
Гематологиялық реакциялар
ТЕРФАЛИН® таблеткаларын қабылдаған пациенттерде қан дискразиясы жағдайлары (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения) өте сирек кездескен. Мұндай гематологиялық құбылыстар этиологиясын бағалап, ТЕРФАЛИН® таблеткаларымен емдеу тоқтатылуын қоса, дәрі қабылдау режимін өзгертудің ықтимал мүмкіндіктерін қарастыру керек.
Бүйрек функциясы
ТЕРФАЛИН® препаратын бұл популяция науқастарындағы қауіпсіздігі мен тиімділігі жөніндегі деректер болмауына байланысты бүйрек жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі 50 мл / мин кем немесе сарысу креатинині 300 мкмоль/л астам) пациенттерге қолдану ұсынылмайды.
Басқалар
ТЕРФАЛИН® препаратын қызыл жегінің өте сирек жағдайлары туралы хабарлар болғандықтан,қызыл жегісі бар пациенттерге сақтықпен пайдалану керек.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүкті әйелдерде клиникалық тәжірибелер өте шектеулі болғандықтан, егер әйелдің клиникалық жай-күйі ішуге арналған тербинафинмен емдеуді қажет етпейтін, ал ана үшін потенциалды пайдасы шаранаға төнетін ықтимал қауіптен асып түсетін болса, тербинафин таблеткаларын жүктілік кезінде пайдаланбаған жөн.
Лактация
Тербинафин организмнен ана сүтіне бөлінеді, демек аналар бала емізіп жүрген уақытта ТЕРФАЛИН® препаратымен емделмеуі тиіс.
Дәрілік заттардың көлік құралдарына немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Бас айналуы болатын пациенттер жағымсыз әсері ретінде көлік құралдарын жүргізу немесе машинаны пайдаланудан тартына тұрғандары жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары – бас ауыру, бас айналу, жүрек айнуы, құсу, іштің төменгі тұсының ауыруы
Емі – асқазанды шаю, белсендірілген көмірді қолдану және/немесе симптоматикалық ем.
Шығарылу түрі және қаптамасы
14 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
1 немесе 2 пішінді қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші фирманың голограммасы бар картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºC-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардан қорғау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші/Тіркеу куәлігінің иесі
«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ
Қазақстан Республикасы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:
«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ
Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.
Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50
Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60
Электронды поштаnobel@nobel.kz
