Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
ЦЕФтриаксон
Саудалық атауы
Цефтриаксон
Халықаралық патенттелмеген атауы
Цефтриаксон
Дәрілік түрі
Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1,0 г ұнтақ
Құрамы
Бір құтының ішінде
белсенді зат – цефтриаксон натрий трисесквигидраты (цефтриаксонға шаққанда) – 1,00 г
Сипаттамасы
Ақ түстен сарғыш реңді ақ түске дейінгі ұнтақ.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы басқа бета-лактамды препараттар. Үшінші буын цефалоспориндері. Цефтриаксон.
АТX коды J01DD04
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Бұлшықет ішіне енгізу
Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейінгі плазмадағы цефтриаксон концентрациясының орташа деңгейі, вена ішіне баламалы дозада енгізуден кейінгіге қарағанда, шамамен екі есе төмен болады. Бұлшықет ішіне 1 г бір реттік енгізуден кейін плазмадағы ең жоғары концентрациясына 2 – 3 сағаттан соң жетеді және ол 81 мг/л-ге жуықты құрайды.
Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін қан плазмасындағы концентрациясының уақытқа тәуелді қисығы астындағы ауданы баламалы дозаны вена ішіне енгізуден кейінгі ауданға баламалы болады.
Вена ішіне енгізу
Вена ішіне 500 мг және 1 г дозалардағы цефтриаксонды сорғалатып енгізгеннен кейін қан плазмасындағы цефтриаксонның орташа жоғарғы шегі шамамен, сәйкесінше, 120 және 200 мг/л құрады. Вена ішіне 500 мг, 1 г және 2 г цефтриаксонды құйғаннан кейін қан плазмасындағы цефтриаксонның деңгейі шамамен, сәйкесінше 80, 150 және 250 мг/л құрады.
Таралуы
Цефтриаксонның таралу көлемі 7-12 л құрайды. Өте маңызды патогендер үшін ең төмен тежегіш концентрацияларда едәуір артық концентрациялар, өкпенің, жүректің, өт шығару жолдарының / бауырдың, бадамша бездің, ортаңғы құлақтың мұрынның шырышты қабығының, сүйектің тіндерінен, сондай-ақ жұлын-ми, плевралық, қуықасты және синовиальді сұйықтықтардан табылады. Қайталап енгізген кезде қан плазмасындағы орташа жоғары шектегі концентрацияның (Cmax) 8-15%-ға артқаны байқалады; тепе-тең күйге көп жағдайда енгізу тәсіліне байланысты 48-72 сағат ішінде жетеді.
Белгілі бір тіндерге өтуі
Цефтриаксон ми қабықтары қабынғанда жұлын-ми сұйықтығына жақсы өтеді. Бактериялық менингиті бар пациенттерде жұлын-ми сұйықтығындағы цефтриаксонның орташа жоғары шектегі концентрациялары плазмадағы деңгейінің 25%-ға дейінін құрайтыны мәлімделді, ол инвазияланбаған менингиті бар пациенттердің плазмасындағы деңгейдің 2%-на сәйкес келеді. Вена ішіне инъекция жасағаннан кейін шамамен 4-6 сағаттан соң жұлын-ми сұйықтығында цефтриаксон ең жоғары шектегі концентрациясына жетеді.
Цефтриаксон плацентарлық бөгет арқылы өтеді, сондай-ақ емшек сүтіне төмен концентрацияларда бөлініп шығады.
Ақуызбен байланысуы
Цефтриаксон альбуминмен қайтымды байланысады. Плазма ақуыздарымен байланысуы плазмадағы 10 мг/л-ден төмен концентрацияларда 95%-ға жуықты құрайды. Концентрациялардың жоғарылауымен ақуыздармен байланысуы қанығады және байланысу пайызы төмендейді (плазмадағы 300 мг/л концентрацияларда 85%-ға дейін).
Биотрансформациясы
Цефтриаксон жүйелі түрде метаболизденбейді; бірақ ішкі флорамен белсенді емес метаболиттерге трансформацияланады.
Шығарылуы
Барлық цефтриаксонның (байланысқан және байланыспаған) плазмалық клиренсі 10-22 мл/мин құрайды. Бүйректік клиренсі 5-12 мл/мин құрайды. Цефтриаксонның 50%-ы өзгермеген күйінде несеппен бірге, негізінен, шумақтық сүзілу жәрдемімен бөлініп шығады, 40-50%-ы өтпен бірге ішекке бөлініп шығады, онда белсенділенуі жойылады. Ересектерде жалпы цефтриаксонның жартылай шығарылу кезеңі 8 сағатқа жуықты құрайды.
Бүйрек және бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде
Бүйрек немесе бауыр дисфункциясы бар пациенттерде цефтриаксонның фармакокинетикасы ең төменге өзгеріп, тіпті бүйрек функциясының бұзылуы ауыр болатын пациенттердің өзінде жартылай шығарылу кезеңі аздап (екі еседен азырақ) артады.
Бүйрек функциясының жеткіліксіздігінде жартылай ыдырау кезеңінің біршама аздаған артуы ақуыздың байланысуының компенсациялық артуымен және цефтриаксонның бүйректен тыс клиренсінің тиісінше артуымен түсіндіріледі.
Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде цефтриаксонның жартылай шығарылу кезеңі, бүйректік клиренсінің компенсаторлық артуына байланысты, жоғарыламайды. Бұл сондай-ақ дәрілік заттың таралу көлемінің артуымен жалпы клиренсінің бақыланатын парадоксальді артуына, клиренсінің қатарласа артуына ықпалын тигізетін цефтриаксонның қан плазмасындағы бос фракциясының артуымен де байланысты.
Егде жастағы адамдарда
75 жастан асқан егде жастағы адамдарда орташа жартылай шығарылу кезеңі, жас адамдардағыға қарағанда, әдетте екі-үш есе жоғары болады.
Балаларда
Жаңа туған нәрестелерде цефтриаксонның жартылай шығарылу кезеңі ұзаққа созылады. Жасы 0-ден 14 күнге дейінгілерде бос цефтриаксонның деңгейі шумақтық сүзілудің азаюы және ақуыздың байланысуының өзгеруі сияқты факторлар есебінен қосымша артуы мүмкін. Бала кездегі жартылай шығарылу кезеңі, жаңа туған нәрестелер мен ересектердегіге қарағанда, төмен болады.
Жаңа туған нәрестелерде, сәбилерде және балаларда жалпы цефтриаксонның плазмалық клиренсі және жалпы таралуы, ересектерге қарағанда, жоғары болады.
Дозаға байланыстылығы / дозаға байланысты болмауы
Цефтриаксонның фармакокинетикасы дозаға байланысты болып табылмайды, және егер олар дозаға пропорционалды болғаннан гөрі аздап артатын дәрілік заттардың жалпы концентрацияларына негізделсе,барлық негізгі фармакокинетикалық параметрлері, жартылай шығарылу кезеңін қоспағанда, дозаға байланысты болады.
Дозаға байланыстылығы қан плазмасы ақуыздарымен байланысуының қанығуымен жүзеге асады, бұл жалпы цефтриаксон үшін қаралады, бірақ бос (байланыспаған) цефтриаксон үшін емес.
Фармакокинетикасының фармакодинамикаға байланыстылығы
Басқа бета-лактамдардағы сияқты, in vivo тиімділігімен өзара жақсы байланысын көрсететін фармакокинетика-фармакодинамикалық индекс дозалау аралығының пайызы болып табылады, мұндайда байланыспаған концентрация жекелеген мақсаттық түрлер үшін цефтриаксонның ең төмен басым концентрацияларынан (ЕТБК) жоғары (яғни % T > ЕТБК) күйінде қалады.
Фармакодинамикасы
Парентеральді енгізуге арналған, әсер ету ауқымы кең ІІІ буынды цефалоспоринді антибиотик.
Әсер ету механизмі
Цефтриаксон пенициллинмен байланыстыратын ақуыздарға (ПБА) қосылғаннан кейін бактериялардың жасушалық қабықтарының синтезін тежейді. Бұл бактериялардың жасушалық қабығы биосинтезінің (пептидогликанның) бұзылуына әкеледі, ал ол бактериялық жасушалардың лизисіне және жойылуына әкеп соғады.
Тұрақтылығы
Цефтриаксонға бактериялық төзімділік келесі механизмдердің біреуімен немесе бірнешеуімен жүзеге асырылуы мүмкін:
- Ауқымы кең бета-лактамазаны (АКБЛ) қоса бета-лактамазалармен, карбапенемдермен және бактериялардың кейбір аэробты грамтеріс түрлерінде индукциялануы мүмкін ферменттермен гидролизі.
- Цефтриаксон үшін пенициллинмен байланысатын ақуыздардың аффинділігінің төмендеуі.
- Грамтеріс организмдерде сыртқы жарғақшаның өткізбеушілігі.
- Бактериялық эффлюксті сорғылар.
Микробтарға қарсы сезімталдықты анықтаудың бақылау нүктелері
Ең төмен басым концентрацияларды (ЕТБК) анықтаудың келесі бақылау нүктелерін микробтарға қарсы сезімталдықты тестілеу жөніндегі Еуропалық комитет (EUCAST) белгіледі:
| | Сұйылту әдісі(ЕТБК, мг/л) |
| Сезімтал | Төзімді |
| Enterobacteriaceae | ≤ 1 | > 2 |
| Staphylococcus spp. | а | а |
| Streptococcus spp.(A, B, C және G түрлері) | б | б |
| Streptococcus pneumoniae | ≤ 0,5 в | > 2 |
| Streptococcus spp. Viridans топтары | ≤ 0,5 | > 0,5 |
| Haemophilus influenzae | ≤ 0,12в | > 0,12 |
| Moraxella catarrhalis | ≤ 1 | > 2 |
| Neisseria gonorrhoeae | ≤ 0,12 | > 0,12 |
| Neisseria meningitidis | ≤ 0,12 в | > 0,12 |
| Спецификалық түрге жатпайтын шектік ЕТБК мәндері | ≤ 1г | > 2 |
a.Цефокситинге сезімталдықпен жүзеге асырылатын сезімталдық.
б. Пенициллинге сезімталдықпен жүзеге асырылатын сезімталдық.
в. Сезімталдықтың бақылау нүктелерінен жоғары цефтриаксонның ЕТБК изоляттары сирек; табылған жағдайда қайтадан тексерілуі және айғақталуы тиіс; тексеру үшін тексеру зертханасына жіберілуі тиіс.
г. Бақылау нүктелері вена ішіне енгізілетін күн сайынғы 1 г х 1 және одан да жоғары дозаларға, ең кемінде 2 г х 1 дозаға жатады.
Нақты патогендерге қатысты клиникалық тиімділігі
Жүре пайда болған төзімділіктің кең таралуы кейбір түрлер үшін географиялық тұрғыдан және уақыты келгенде өзгеруі мүмкін, ал төзімділігі жөнінде жергілікті ақпарат, әсіресе ауыр инфекцияларды емдегенде тәуірлеу болып табылады. Төзімділіктің жергілікті кең таралуы қоздырғыштардың кейбір типтеріне қатысты цефтриаксонның пайдасы күмән тудыратын кезіндегі сияқты жағдайларда кеңес алу үшін сарапшыларға жүгінген жөн.
Әдеттегі сезімтал түрлер
- грамоң аэробтар:
Staphylococcus aureus (метициллин-сезімтал)£, Staphylococci coagulase-negative (метициллин-сезімтал)£, Streptococcus pyogenes (A тобы), Streptococcus agalactiae (B тобы), Streptococcus pneumoniaе, Streptococсus spp. Viridans топтары
- грамтеріс аэробтар:
Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae (соның ішінде пенициллиназа түзетін штаммдар), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (пенициллиназа өндіретін штаммдарды қоса), Neisseria gonorrhoeae (соның ішінде пенициллиназа түзетін штаммдар), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum
Жүре пайда болған төзімділіктің қиындық тудыруы мүмкін түрлері:
- грамоң аэробтар:
Staphylococcus epidermidis+, Staphylococcus haemolyticus+, Staphylococcus hominis+
- грамтеріс аэробтар:
Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli%, Klebsiella pneumoniae%, Klebsiella oxytoca%, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens
- анаэробтар:
Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens
Тұрақты микроорганизмдер
- грамоң аэробтар:
Enterococcus spp., Listeria monocytogenes
- грамтеріс аэробтар:
Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia
- анаэробтар:
Clostridium difficile
- тағы басқалары:
Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum
£ Метициллинге төзімді барлық стафилококктар цефтриаксонға төзімді
+ Ең кемінде бір аумақта төзімділік нормасы >50%
%ESBL пайыздық штаммдары әрдайым төзімді
Қолданылуы
Цефтриаксонға сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекциялық-қабыну аурулар:
- ауруханадан тыс (ауруханалық емес) пневмония
- ауруханаішілік пневмония
- жедел ортаңғы отит
- құрсақ қуысы ағзаларының инфекциялары
- кіші жамбас ағзаларының инфекциялары
- сүйектердің және буындардың инфекциялары
- терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары
- несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары (пиелонефритті қоса)
- соз
- мерез
- бактериялық менингит
- бактериялық эндокардит
Препарат мыналарда қолданылуы мүмкін:
- ересектерде өршу сатысындағы өкпенің созылмалы обструкциялық ауруларын (ӨСОА) емдеу үшін
- кең таралған Лайм боррелиозын емдеу үшін (ересектерде және 15-күндік жаңа туған нәрестелерді қоса, балаларда аурудың ерте (II) және кеш (III) сатыларында)
- хирургиялық араласым аймағында инфекциялардың операция алдындағы профилактикасы үшін
- шамамен бактериялық сипаттағы нейтропениясы бар науқастарда қызба жағдайларында
- жоғарыда берілген инфекциялардың кез келгенімен байланысты немесе шамамен байланысты болуы мүмкін, бактериемиясы бар пациенттерге енгізгенде цефтриаксонды, егер қоздырғыштардың ықтимал ауқымы оның бактерияларға қарсы белсенділігі ауқымына жатпаса, бактерияларға қарсы басқа дәрілермен бірге қолдануға болады. Мұндайда бактерияларға қарсы дәрілерді тиісінше пайдалану жөніндегі нұсқауларды ескеру қажет.
Қолдану тәсілі және дозалары
Вена ішіне, бұлшықет ішіне.
Дозалануы
Доза инфекциялардың типіне, орналасуына және ауырлығына, қоздырғыштардың сезімталдығына, пациенттің жасына және оның бауыр және бүйрек функцияларының жағдайына байланысты болады.
Төменде берілген кестеде көрсетілген дозалар осы көрсетілімдерде қолдану үшін ұсынылған дозалар болып табылады. Аса ауыр жағдайларда көрсетілген ауқымдардан ең жоғары дозаларды тағайындаудың мақсатқа сай екендігін қарастырған жөн.
Ересектер және 12 жастан үлкен балалар (дене салмағы ≥ 50 кг)
| Қолданылуы | Дозасы* | Қолдану саны** |
| Ауруханадан тыс (ауруханалық емес) пневмония | 1-2 г | Тәулігіне 1 рет |
| Өкпенің созылмалы обструкциялық ауруының өршуі |
| Құрсақ қуысы ағзаларының инфекциялары |
| Несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары (пиелонефритті қоса) |
| Ауруханаішілік пневмония | 2 г | Тәулігіне 1 рет |
| Терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары |
| Сүйектер мен буындардың инфекциялары |
| Шамамен бактериялық сипаттағы нейтропениясы бар науқастардағы қызба жағдайлары | 2-4 г | Тәулігіне 1 рет |
| Бактериялық эндокардит |
| Бактериялық менингит |
*Анықталған бактериемияларда берілген ауқымдағы өте жоғары дозаларды қолдану қаралады.
**Препаратты тәулігіне 2 г-ден көбірек дозада тағайындағанда препаратты күніне 2 рет (әрбір 12 сағат сайын) қолдану мүмкіндігі қарастырылады.
Препаратты арнайы енгізу режимін қажет ететін ересектер және 12 жастан асқан (≥ 50 кг) балалар үшін көрсетілімдері:
Жедел ортаңғы отит: әдеттегідей, препаратты 1-2 г дозада бұлшықет ішіне бір реттік енгізу жеткілікті. Шектеулі деректер ауыр жағдайларда немесе бұдан бұрынғы емдеуден әсер болмаған жағдайдацефтриаксонды 3 күн бойы тәулігіне 1-2 г дозада бұлшықет ішіне енгізу тиімді болуы мүмкін екендігін айғақтайды.
Операция алдында хирургиялық араласым аймағындағы инфекцияларға профилактика жасау: операция алдында препаратты 2 г дозада бір реттік енгізу.
Соз: препаратты 500 мг дозада бұлшықет ішіне бір реттік енгізу.
Мерез: ұсынылған дозалар тәулігіне бір рет 500 мг - 1 г, нейромерезде дозаны тәулігіне бір рет 2 г-ге дейін арттырады, емдеу ұзақтығы 10-14 күнді құрайды. Мерезде, соның ішінде нейромерезде дозалау жөнінде нұсқаулар шектеулі деректерге негізделген. Ұлттық және жергілікті нұсқауларды басшылыққа алған жөн.
Көп таралған Лайм боррелиозы (ерте (II) және кеш (III) сатылары): тәулігіне бір рет 2 г дозаны 14-21 күн бойы қолдану керек. Емдеудің ұсынылатын ұзақтығы өзгеріп отырады. Ұлттық және жергілікті нұсқауларды басшылыққа алу қажет.
Балаларға қолдану
15 күннен 12 жасқа (< 50 кг) дейінгі сәбилер мен балалар
Салмағы 50 кг немесе одан жоғары балалар үшін ересектерге арналған әдеттегі дозаны тағайындау керек.
| Қолданылуы | Дозасы* | Қолдану саны** |
| Құрсақ қуысы ағзаларының инфекциялары | Дене салмағына шаққанда50-80 мг/кг | Тәулігіне 1 рет |
| Несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары (пиелонефритті қоса) |
| Ауруханадан тыс (ауруханалық емес) пневмония |
| Ауруханаішілік пневмония |
| Терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары | Дене салмағына шаққанда50-100 мг/кг (ең жоғары доза - 4 г) | Тәулігіне 1 рет |
| Сүйектер мен буындардың инфекциялары |
| Шамамен бактериялық сипаттағы нейтропениясы бар науқастардағы қызба жағдайлары |
| Бактериялық менингит | Дене салмағына шаққанда80-100 мг/кг (ең жоғары доза - 4 г) | Тәулігіне 1 рет |
| Бактериялық эндокардит | Дене салмағына шаққанда100 мг/кг (ең жоғары доза - 4 г) | Тәулігіне 1 рет |
*Анықталған бактериемияларда берілген ауқымдағы өте жоғары дозаларды қолданған жөн.
**Препаратты тәулігіне 2 г-ден көбірек дозада тағайындағанда препаратты күніне 2 рет (әрбір 12 сағат сайын) қолдану мүмкіндігі қарастырылады.
Препаратты арнайы енгізу режимін қажет ететін 15 күннен 12 жасқа (< 50 кг) дейінгі сәбилер мен балалар:
Жедел ортаңғы отит: әдеттегідей, препаратты дене салмағына шаққанда 50 мг/кг дозада бұлшықет ішіне бір реттік енгізу жеткілікті. Шектеулі деректер ауыр жағдайларда немесе бұдан бұрынғы емдеуден әсер болмаған жағдайдацефтриаксонды 3 күн бойы тәулігіне 50 мг/кг дозада бұлшықет ішіне енгізу тиімді болуы мүмкін екендігін айғақтайды.
Операция алдында хирургиялық араласым аймағындағы инфекцияларға профилактика жасау: операция алдында препаратты дене салмағына шаққанда 50-80 мг/кг дозада бір реттік енгізу.
Мерез: ұсынылған дозалар тәулігіне бір рет дене салмағына шаққанда 75-100 мг/кг (ең жоғары дегенде 4 г), емдеу ұзақтығы 10-14 күнді құрайды. Мерезде, соның ішінде нейромерезде дозалау жөнінде нұсқаулар шектеулі деректерге негізделген. Ұлттық және жергілікті нұсқауларды басшылыққа алған жөн.
Кең таралған Лайм боррелиозы (ерте (II) және кеш (III) сатылары): дене салмағына шаққанда 50-80 мг/кг дозаны тәулігіне бір рет 14-21 күн бойы қолдану керек. Ұсынылатын емдеу ұзақтығы өзгеріп отырады. Ұлттық және жергілікті нұсқауларды басшылыққа алған жөн.
0-ден 14 күнге дейінгі жаңа туған нәрестелер
Цефтриаксонды етеккірден кейінгі 41 аптаға дейінгі жаңа туған нәрестелерге (гестациялық жасы + хронологиялық жасы) қолдануға болмайды.
| Қолданылуы | Дозасы* | Қолдану саны |
| Құрсақ қуысы ағзаларының инфекциялары | Дене салмағына шаққанда20-50 мг/кг | Тәулігіне 1 рет |
| Терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары |
| Несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары (пиелонефритті қоса) |
| Ауруханадан тыс (ауруханалық емес) пневмония |
| Ауруханаішілік пневмония |
| Сүйектер мен буындардың инфекциялары |
| Шамамен бактериялық сипаттағы нейтропениясы бар науқастардағы қызба жағдайлары |
| Бактериялық менингит | Дене салмағына шаққанда50 мг/кг | Тәулігіне 1 рет |
| Бактериялық эндокардит |
*Анықталған бактериемияларда берілген ауқымдағы өте жоғары дозаларды қолданған жөн.
*Дене салмағына шаққанда 50 мг/кг тәуліктік ең жоғары дозаны арттырмау керек.
Препаратты арнайы енгізу режимін қажет ететін 0-ден 14 күнге дейінгі жаңа туған нәрестелер үшін қолдану:
Жедел ортаңғы отит: әдеттегідей, препаратты дене салмағына шаққанда 50 мг/кг дозада бұлшықет ішіне бір реттік енгізу жеткілікті.
Операция алдында хирургиялық араласым аймағындағы инфекцияларға профилактика жасау: операция алдында препаратты дене салмағына шаққанда 20-50 мг/кг дозада бір реттік енгізу.
Мерез: ұсынылған доза тәулігіне бір рет дене салмағына шаққанда 50 мг/кг, емдеу ұзақтығы 10-14 күнді құрайды. Мерезде, соның ішінде нейромерезде дозалау жөнінде нұсқаулар шектеулі деректерге негізделген. Ұлттық және жергілікті нұсқауларды басшылыққа алған жөн.
Емдеу ұзақтығы
Емдеу ұзақтығы ауруы барысына байланысты. Цефтриаксонды қолдануды пациенттің дене температурасы қалыпқа келгеннен кейін немесе қоздырғыштардың эрадикациясы айғақталғаннан кейін 48-72 сағат бойы жалғастырған жөн.
Егде жастағы адамдарға қолдану: егде жастағы пациенттерде бүйрек және бауыр өз функцияларын қалыпты атқарып тұрған жағдайда дозаны түзету қажет емес.
Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге қолдану: қолда бар деректер бүйрек функциясы қалыпты болған жағдайда бауыр функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуларында цефтриаксонның дозасын түзетудің қажет еместігін көрсетеді. Бауыр функциясының ауыр бұзылуларында препаратты қолдануға қатысты зерттеулер жүргізілген жоқ.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге қолдану: қолда бар деректер бауыр функциясы бұзылмаған жағдайда, бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде цефтриаксонның дозасын түзетудің қажет еместігін көрсетеді. Бүйрек функциясының претерминальді жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі < 10 мл/мин) цефтриаксонның дозасы тәулігіне 2 г-ден аспауы тиіс. Диализде жүрген пациенттерде емшарадан кейін препаратты қосымша енгізу қажет емес. Цефтриаксон перитонеальді түрде немесе гемодиализ арқылы шығарылады. Препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігіне клиникалық бақылау қажет.
Бауыр және бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану:бүйрек және бауыр функцияларының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге цефтриаксонды қолданғандапрепараттың қауіпсіздігі мен тиімділігіне клиникалық бақылау қажет.
Қолдану тәсілі
Вена ішіне енгізу
Лидокаинді еріткіш ретінде қолданғанда, цефтриаксонның алынған ерітіндісін вена ішіне енгізуге болмайды!
Цефтриаксонды кем дегенде 30 мин бойы вена ішіне инфузия түрінде (тәуір жолы), 5 минут бойы вена ішіне баяу сорғалата отырып енгізу түрінде қолданған жөн.
Вена ішіне сорғалатып енгізуді, дұрысы, ірі веналарға 5 минут бойы енгізуді жүзеге асыру керек.
15 күннен 12 жасқа дейінгі нәрестелер мен балаларда дене салмағына шаққанда 50 мг/кг дозаны вена ішіне инфузия жолымен енгізген жөн. Жаңа туған нәрестелерде инфузия ұзақтығы, билирубинді энцефалопатияның потенциалды қаупін азайту үшін, 60 минутты құрауы тиіс.
2 г-ден көбірек дозалар үшін вена ішіне енгізу тәсілін пайдаланған жөн.
Бұлшықет ішіне енгізу
Цефтриаксон ерітіндісін вена ішіне енгізу мүмкін болмағанда немесе бұлшықет ішіне енгізу жолы пациент үшін тәуірлеу болып табылған жағдайларда бұлшықет ішіне енгізу керек.
Бұлшықет ішіне енгізуді ірі бұлшықетке терең етіп жүзеге асырған жөн, бір бұлшықетке 1 г-ден артық енгізбеу керек.
Лидокаинды еріткіш ретінде пайдаланғанда ерітіндіні бұлшықет ішіне енгізер алдында пациентте лидокаинды қолдануға қарсы көрсетілімдерінің бар-жоқтығын анықтап алған жөн (лидокаин дәрілік затын медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтағы ақпаратты қараңыз).
15 жасқа дейінгі балаларға лидокаинды халықаралық патенттелмеген атауы «Цефтриаксон» деп жазылған препараттар үшін еріткіш ретінде пайдалануға тыйым салынады.
Цефтриаксон кальций немесе, құрамында кальций бар үздіксіз инфузияларды қоса, құрамында кальций бар ерітінділерді вена ішіне енгізу, мысалы, парентеральді түрде қоректендіру қажет болғанда, өкпе мен бүйректе цефтриаксонның кальций тұздары преципитаттарының түзілу қаупіне байланысты, оларды жаңа туған нәрестелерге (≤ 28 күн) енгізуге болмайды.
Шөгіндінің түзілу қаупіне байланысты, цефтриаксонді еріту үшін құрамында кальций бар препараттарды (Рингер ерітіндісін, Хартман ерітіндісін) пайдалануға болмайды.
Сондай-ақ цефтриаксонның кальций тұздары преципитаттары вена ішіне енгізуге арналған бір инфузиялық жүйеде препаратты құрамында кальций бар ерітінділермен араластырған кезде пайда болуы мүмкін. Сондықтан цефтриаксонды және құрамында кальций бар ерітінділерді араластырмаған немесе бір мезгілде қолданбаған жөн.
Операция алдында хирургиялық араласым аймағындағы инфекцияларға профилактика жасау үшін цефтриаксонды операциядан 30-90 минут бұрын енгізу керек.
Ерітінділерді дайындау және енгізу ережелері
Жаңадан әзірленген ерітінділерді ғана пайдаланған жөн.
Бұлшықет ішіне енгізу үшін 1 г препаратты 3,5 мл 1% лидокаин ерітіндісінде ерітеді. Бір бөксеге 1 г-ден асырмай бұлшықет ішіне терең инъекция жолымен енгізу ұсынылады. 1 г-ден асатын дозаларды бөлген және бірнеше жерге енгізген жөн.
Вена ішіне инъекция үшін 1 г-ды инъекцияға арналған 10 мл суда ерітеді. Венаға тікелей немесе вена ішіне инфузияға арналған катетер арқылы (2-4 мин бойы) баяу енгізеді.
Вена ішіне инфузия үшін 2 г-ды, құрамында кальций иондары Ca2+ жоқ, 40 мл ерітіндіде (натрий хлоридінің изотониялық 0,9% ерітіндісі, 0,45% натрий хлоридінің + 2,5% декстрозаның ерітіндісі, 5% декстроза ерітіндісі, 10% декстроза ерітіндісі, 5% декстрозадағы 6% декстран ерітіндісі, 6-10% гидроксиэтилкрахмал ерітіндісі, инъекцияға арналған су) ерітеді. Құю кем дегенде 30 минутқа созылуы тиіс.
Дене салмағына шаққанда 50 мг/кг және одан көбірек дозаны вена ішіне тамшылатып енгізген жөн. Жаңа туған нәрестелерде вена ішіне инфузиялар, билирубинді энцефалопатияның потенциалды қаупін төмендету үшін, 60 минутқа созылуы тиіс.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз реакциялардың жиілігін сипаттау үшін келесі жіктеу пайдаланылады: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 <1/10 дейін), кейде (≥1/1000 <1/100 дейін), сирек (≥1/10 000 <1/1000 дейін), өте сирек (<1/10 000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректермен баға беру мүмкін емес)
Жиі
- эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения
- диарея, сұйық нәжіс
- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы
- бөртпе
Кейде
- жыныс мүшелерінің зеңдік инфекциясы
- гранулоцитопения, анемия, коагулопатия
- бас ауыру, бас айналу
- жүректің айнуы, құсу
- қышыну
- флебит, инъекция жасалған жердің ауыруы, температураның жоғарылауы
- қандағы билирубин деңгейінің жоғарылауы
Сирек
- жалған жарғақшалы колит
- бронхтың түйілуі
- есекжем
- гематурия, глюкозурия
- ісінулер
- қалтырау
Жиілігі белгісіз
- суперинфекция (цефтриаксонды қолданғаннан кейінгі диарея туралы мәлімдемелер Clostridium difficile-мен байланысты болуы мүмкін)
- гемолиздік анемия, агранулоцитоз
- анафилаксиялық шок, анафилаксиялық реакция, анафилактоидтық реакция, аса жоғары сезімталдық, Яриш-Герксгеймер реакциясы (JHR)
- құрысулар
- бас айналу
- панкреатит, стоматит, глоссит
- өт қалтасының “сладж-феномені”, холелитиаз, сарғаю
- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, мультиформалы эритема, жайылған жедел экзантемазды пустулез, эозинофилия және жүйелік белгілері бар дәрілік реакция (DRESS-синдромы)
- олигурия, бүйректе шөгінділер (қайтымды)
- жалғаноң антиглобулинді сынамасы (Кумбс тестісі), галактозаминнің жалған сынамасы, глюкозаны анықтаудың ферментативтік емес әдістерінің жалғаноң нәтижелері
Артық дозалануы
Симптомдары: бас айналу, парестезиялар, бас ауыру, құрысулар, жүректің айнуы, құсу, диарея.
Емі: симптоматикалық. Гемодиализ және перитонеальді диализ тиімді емес. Арнайы антидоты жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1,0 г ұнтақ.
Резеңке тығынмен тұмшаланып тығындалған, алюминий қалпақшамен немесе біріктірілген алюминий қалпақшамен қаусырылған, сыйымдылығы 10 мл шыны құтыларға 1,0 г белсенді заттан салынған.
Ішінде препараты бар 1 құты медициналық қолдану жөнінде қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Ішінде препараты бар 50 құты медициналық қолдану жөнінде қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтың қосымша тең санымен бірге картоннан жасалған (бөлімдері бар немесе жоқ) қорапқа салынған (стационарлар үшін).
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Биосинтез» ЖАҚ, Ресей
440033, Пенза қ., Дружба к-сі, 4, тел./факс: (8412) 57-72-49,
e-mail: certificate@biosintez.com
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы
«Биосинтез» ЖАҚ, Ресей
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)
«Сан Фармасьютикал Индастриез Лимитед компаниясының» Қазақстан Республикасындағы өкілдігі
050008, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Манас к-сі, 32 «А», «SAT» Бизнес орталығы, 6 қабат, 602 кеңсе, тел. +7 (701) 991-19-56, 8-800-080-52-02,
e-mail: Pharmacovigilance.kz@sunpharma.com
