Описание
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Зиомицин
Торговое название
Зиомицин
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 250 и 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – азитромицина дигидрата в пересчете на азитромицин 250 мг и 500 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101), натрия кроскармеллоза (Ac-Di-Sol), натрия лаурилсульфат (Stepanol WA100), повидон (Plasdone К 90), тальк очищенный, магния стеарат, покрытие Opadry 04B520005 Желтый: (гипромеллоза 15 сР, титана диоксид Е171, макрогол/PEG 400, железа (III) оксид желтый Е172)
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, капсуловидной формы, с логотипом «А 250» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 250 мг).
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, капсуловидной формы, с логотипом «А 500» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 500 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.
Код ATC J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного канала, что обусловлено стойкостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность составляет 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5–3 ч и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10–15 раз выше, чем в сыворотке крови. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведення обусловлены низким связыванием азитромицина с белками сыворотки крови, а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, который окружает лизосомы. Это определяет, в свою очередь, большой объем мнимого распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в место инфекции, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в ячейки воспаления, оказывает содействие антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин существенным образом не влияет на их функцию. В бактерицидных концентрациях в ячейках воспаления препарат находится в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать непродолжительные (3-х и 5-дневные) курсы лечения.
Элиминация азитромицина из сыворотки крови происходит в два этапа: период полувыведения составляет 14–20 ч между 8 и 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки.
Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику: на 52% снижается максимальная концентрация препарата в плазме крови. Около 35% азитромицина метаболизируется в печени путем деметилирования; метаболиты, которые образовываются, неактивные. Больше 59% препарата выводится с желчью и около 4,5% – с мочой в неизмененном виде.
Фармакодинамика Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков – азалидов, который имеет широкий спектр антимикробного действия. Он угнетает биосинтез белков микроорганизмов, связываясь с 50S-субъединицей рибосомы. Активный относительно ряда грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalacticae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus aureus и S. epidermidis. Не действует на грамположительные бактерии, стойкие к действию эритромицина. Эффективный относительно грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и H. ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микробы: Сlostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Кроме того, является эффективным относительно внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и C. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Показания к применению
- инфекции ЛОР - органов (синовит, фарингит, тонзиллит, средний отит)
- инфекции дыхательных путей: острый бронхит и интерстициальная и альвеолярная пневмония
- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori
- инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, вторичные пиодерматозы)
- инфекции, передающиеся половым путем (включая урогенитальный хламидиоз, неосложнённый уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis)
Способ применения и дозы
Зиомицин® необходимо обязательно принимать за час до или два часа после еды, так как одновременный прием с пищей снижает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в день.
Взрослые и дети с массой тела свыше 50 кг:
при инфекциях Лор-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): 500 мг (2 таблетки по 250 мг или 1 таблетка по 500 мг одноразово) в сутки на протяжении 3 дней. Курсовая доза - 1,5 грамма.
При хронической мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки на протяжении 5 дней, 1 - й день – 1г (4 таблетки по 250 мг или 2 таблетки по 500 мг), затем – по 500 мг (2 таблетки по 250 мг или 1 таблетка по 500 мг) со 2-го по 5-й день.
При инфекциях, которые передаются половым путем: 1 г одноразово (4 таблетки по 250 мг или 2 таблетки по 500 мг).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 1 г (4 таблетки по 250 мг или 2 таблетки по 500 мг) в сутки на протяжении 3 дней вместе с антисекреторным средством и другими лекарственными средствами по назначению врача.
Применение у детей:
Зиомицин® 250 мг рекомендуется назначать детям с массой тела от 25 до 50 кг, из расчета 10 мг/1 кг массы тела, на протяжении 3 дней.
В случае пропуска приема 1 дозы препарата, пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, а следующие – с интервалами в 24 часа.
У людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек нет необходимости изменять дозирование.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени.
Необходима коррекция дозы, поскольку азитромицин в значительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста.
Если функция печени и почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.
Побочные действия
Часто
- тошнота, рвота, диарея, боль в животе
Редко
- тошнота, метеоризм, запор
- транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,
эозинофилов в крови. Показатели возвращаются к норме через 2-3 недели после окончания терапии
- холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит
- реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд,
ангионевротический отек, фоточувствительность)
Крайне редко
- усталость, головная боль, головокружение
- анафилактические и кожные реакции, такие как покраснение, кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок
- расстройства вкуса и обоняния, временное снижение слуха, глухота и шум в ушах
- парестезии, обморок
- беспокойство, нервозность, бессоница
- сердцебиение, аритмии, боль в грудной клетке
Единичные случаи
- артралгии
- интерстициальный нефрит
- острая почечная недостаточность
Противопоказания
- гиперчувствительность к азитромицину, макролидным антибиотикам или другим компонентам препарата
- заболевания печени
- заболевания почек
- беременность и период лактации
- детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
Антацидные средства замедляют всасывание азитромицина. Рекомендуется придерживаться не менее чем двухчасового интервала между приемом препарата и антацида. Следует обратить внимание на одновременный прием препарата с теофиллином, терфенадином, варфарином, карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигоксином, эрготамином, циклоспорином, так как макролидные антибиотики могут усиливать эффект вышеупомянутых препаратов. В отличие от большинства макролидов, азитромицин не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р450. До этого времени взаимодействие азитромицина с указанными препаратами не наблюдалось.
Особые указания
Сообщалось о том, что иногда возникали серьезные аллергические реакции, такие как отек и анафилаксия (иногда с летальным исходом). Иногда такие реакции во время приема азитромицина повторялись и требовали более длительного наблюдения и лечения.
Необходим перерыв по меньшей мере 2 часа между приемом азитромицина и антацидных препаратов.
Рекомендуется проводить наблюдения за признаками суперинфекции у невосприимчивых людей, особенно с грибковыми заболеваниями.
Применение при почечной недостаточности. Нет необходимости корректировать дозировку у пациентов с почечной недостаточностью от умеренной до средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации 10–80 мл/мин). Рекомендуется назначать препарат с осторожностью пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин), поскольку может увеличиться системное воздействие
Применение при печеночной недостаточности. Так как азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, этот препарат не должны принимать пациенты, страдающие серьезными заболеваниями печени. Исследования по лечению таких пациентов с применением азитромицина не проводились. В случае возникновения тяжелой почечной недостаточности лечение азитромицином необходимо прекратить.
Пациентам с неврологическими и психическими расстройствами азитромицин необходимо назначать с осторожностью.
Азитромицин не назначается для лечения инфекции ожоговых ран.
Таблетки азитромицина, покрытые оболочкой, не подходят для лечения тяжелых инфекций в случаях, когда необходимо быстрое и сильное повышение концентрации антибиотика в крови.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: обратимая потеря слуха, сильная тошнота, рвота и диарея
Лечение: промывание желудка и общая поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 250 мг
По 6 или 21 таблетке в контурной ячейковой упаковке. Одна контурная ячейковая упаковка №6 или №21 вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной упаковке.
Таблетки 500 мг
По 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке. Одна контурная ячейковая упаковка №3 вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной упаковке.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек
По рецепту
